HTRF新品发布 G蛋白GTP结合试剂盒和β-Arrestin相关产品

GPCRs(G蛋白偶联受体)是最大的细胞表面受体家族,人类基因组中约有826个GPCR。GPCR能够识别多种细胞外信号分子,并通过细胞膜传递信号,从而触发细胞内反应。以GPCRs为靶点的药物包括激动剂和拮抗剂,几乎用于每个主要疾病领域的治疗。截至2018年1月,共有475种靶向108种GPCRs的药物获得FDA批准,约占FDA批准药物总数的34%,证明了GPCRs在治疗研究中的重要性。

经典激活途径是通过激活G蛋白复合物转导信号,G蛋白(Gɑβγ)为异源三聚体主要有四种亚型,根据Gɑ亚基分为:Gɑs、Gɑi/o、Gɑq/11和Gɑ12/13。GPCR-G蛋白信号转导的复杂性和特异性在一定程度上取决于大量与Gɑ蛋白密切相关的分子。当配体可以稳定不同的受体构象,从而优先激活某些通路,我们将这类激活叫做偏向激活。其信号通过β-arrestin或其他支架蛋白传导,它们通常启动不同于G蛋白的下游信号。

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